Tétel adatlapja

CÍMLAP

Buchwald Péter

A gyógynövényektől a megtervezett gyógyszerekig

TARTALOM, BEVEZETÉS



Tartalom

BEVEZETÉS

I. A MÚLT: A GYÓGYFÜVEKTŐL A SZINTETIKUS GYÓGYSZEREKIG (Buchwald Péter)

Varázslók és varázsszerek
Az ókor gyógyászai és gyógyszerei
A bölcsek köve és a "materia medica"
A jatrokémia kora
"Hideg fej, meleg láb, üres gyomor"
A korszerű gyógyszerkémia hajnala
Allopátia és homeopátia
A kemoterápia alapjai
Paul Ehrlich
Ehrlich a gyógyszerek hatásmechanizmusáról
Receptorok és farmakofor csoportok
A korszerű gyógyszerkutatás alapja: a "team"-munka
Szerencsés körülmények összejátszása
Megjelennek a szulfamidok
Szerkezet és biológiai hatás
A mai gyógyszerkutatók vágyálma...
A kompetitív antagonizmus
A folsav tanúbizonysága
Fleming és az antibiotikumok
A penicillin rögös diadalútja
A sztreptomicin és a többiek
A baktériumok ellenállása
A "fertőző rezisztencia"
Az úgynevezett félszintetikus készítmények
Csak részben tisztázott...
A vitaminok
Az adrenalintól a fogamzásgátlókig
A nyugtatók, altatók tömege
A korszerű gyógyszerkutatás "irányjelzői"

II. A JELEN: A GYÓGYSZERNAGYIPAR ÉS A TÁRSADALOM (Buchwald Péter)

Sok-sok ezer tonna gyógyszer...
Egy kis gyógyászati demográfia
Fogamzásgátlók és divatgyógyszerek
Nem rossz üzlet...
A gyógyszerskála szélesítése
A contergan-tragédia
Hogyan tovább?
Az idő többek közt pénz is!
A daganatos megbetegedések kemoterápiája
A rákkeltő anyagok vizsgálata
Csak 5% a különbség
A járható út
A víruskemoterápiás kutatások mai állása
Az interferon nem szokásos ellenanyag
A manipulált génállományú baktériumok
"...forradalom küszöbén állunk..."
Az új gyógyszerek iránti igény
Ami a társadalmi nevelés feladata volna
Az ideális kiindulópont
És milyenek a lehetőségeink?
A legesélyesebbek kiválasztása
A szintetikus előállítás kérdése
A prosztaglandinok terápiás értékesítése
Kis módosításra jelentős változás
A modellezés módszere
A "hatócsoportok" beépítése
A vegyületek gyógyszerhatástani vizsgálata
A klinikai hatékonyság
Az ipari gyógyszerkutatás
Egyidős a gyógyszerekkel!

III. TÁVLATOK ÉS LEHETŐSÉGEK HOGYAN HATNAK A GYÓGYSZEREK? (Bodor A. András)

Sajátos sejtalkotó elemek
Tehát mi a receptor?
Az enzimek szerkezetéről és fajlagosságáról
Enzim-szubsztrátum kapcsolat
A fehérjeszerkezet motilitása mint az enzimműködés alapja
A gyógyszer-receptor kölcsönhatás
Hidrogénhíd és kovalens kötések
A gyógyszer-receptor komplex kialakulását befolyásoló tényezők
Agonisták, kompetitív és nem kompetitív antagonisták
A receptorok makromolekuláris perturbációja
Az ingerátvitel kémiai hordozói
Hogyan válaszol a sejt?
A citoszol receptorok szerepe
Alfa- és béta-receptorok
Ahlquist választóvonala
Egy szerkezetileg módosított izoprenalin-molekula...
Változatosak és hasonlóak
A béta-receptorok osztályozása és a szervszelektív béta-blokkolók
A stressz és a béta-receptorblokkolók
Egyéb receptorok
Receptorok izolálása
Mi várható 2000-ig?

FONTOSABB FORRÁSMUNKÁK


Bevezetés

Jóllehet a gyógyszeres terápia messze visszanyúlik a történelem előtti időkbe, gyógyszergyártásról és tudatos gyógyszerkutatásról csak mintegy száz éve beszélhetünk.

Évszázadokon keresztül a gyógyszerészet tapasztalati úton fejlődött. Egy-egy új növényi, állati vagy ásványi eredetű gyógyhatású szer felhasználására legtöbbször a véletlen megfigyelések szolgáltatták a kiindulópontot. Ezen az empirikus úton haladva alakult ki - előbb lassú, majd mindinkább gyorsuló fejlődéssel - a tudományos megalapozottságú gyógyszerészet.

Századunkban, különösen az utolsó negyven-ötven évben, a gyógyszer nagyon nagy egészségügyi, ipari, társadalmi és tudományos jelentőségre tett szert.

A modern orvostudomány a gyógyszerek segítségével győzte le az emberiséget tizedelő járványokat. Az átlagos életkor megnövekedésében, a civilizáció és a racionális életmód kialakulása mellett, kétségtelenül a hatékony gyógyszereknek volt a legnagyobb szerepük. Az antibiotikumok, vitaminok, hormonok és a XX. század többi nagy felfedezései ma már olyan betegségek esetében is sikerrel alkalmazhatók, amelyeknek kialakulását és pusztító hatását sokáig csak tehetetlenül szemléltük. Korunk emberét a születéstől a halálig állandóan kísérik a gyógyszerek.

Új gyógyszerek felfedezésében a véletlen szerepét egyre inkább a tervszerű és tudatos kutatómunka vette át.

A szerves kémia, valamint a farmakológia fejlődése lehetővé tette, hogy módszeres biológiai szűrővizsgálatokkal új vegyületek ezreiből válasszuk ki a leghatékonyabbakat. Az így kialakult, immáron klasszikusnak számító gyógyszerkutatás általános módszere az lett, hogy a potenciális gyógyszerként elképzelhető új vegyületeket a terápia legkülönbözőbb területén farmakológiai kísérletekkel biológiai szűrővizsgálatoknak vetik alá. Ez a tulajdonképpen próba-szerencse módszer nagyon sok értékes gyógyszert adott az emberiségnek.

Az utóbbi két évtizedben azonban egyre több jel mutatott arra, hogy a gyógyszerkutatásban új helyzet alakult ki. Az előállított új vegyületek nagy száma, a farmakológiai kísérletek idő- és költségigénye, a gyógyszerbiztonsági előírások megszigorítása azt eredményezte, hogy egyre több megvizsgált vegyületből egyre kevesebb gyógyszer született. Ez pedig már a hagyományos gyógyszerkutatás beszűkülésének az előjele.

Pedig talán soha nem volt nagyobb szükség eredményes gyógyszerkutatásra, mint manapság!

A vírusfertőzésekre és a daganatos megbetegedések kezelésére még mindig nem rendelkezünk hatékony gyógyszerekkel. A megnövekedett átlagos életkorból adódó új demográfiai helyzet - a társadalom, úgymond, "elöregedése" - nagyon megnövelte az úgynevezett elhasználódási betegségekben szenvedők számát, s ezen a területen még nagy a gyógyszerészet adóssága. Számos, már jól bevált gyógyszernek idővel csökkent a hatékonysága. Például, a baktériumok rezisztenciája miatt állandóan új antibiotikumokat kell előállítani.

Ezeket a nagyon sok irányból jelentkező igényeket a gyógyszerkutatás már csak nagyon nehezen tudja kielégíteni a jelenlegi módszereivel. Érezhetően fordulópontra van szükség!

Az új szemlélet már kialakult: ahhoz, hogy a gyógyszerkutatás előbbre léphessen, elsősorban a testvértudományok (élettan, biokémia, molekuláris biológia és farmakológia, biofizika stb.) alapkutatásainak eredményeire van szükség. A normális és patológiás életfolyamatok molekuláris szinten történő megismerése, a sejt élettevékenységének pontos feltárása, a gyógyszerek hatásmechanizmusának egzakt ismerete, a gyógyszer-receptorok szerkezetének feltárása, a gyógyszer-receptor kapcsolat tisztázása, és még sok más ehhez hasonló kérdés megválaszolása, minden bizonnyal egy-egy határkő lesz a modern gyógyszerkutatásban. E válaszok ismeretében valószínűleg kizárhatjuk majd a véletlent a tudományos kutatásból, de legalábbis csökkenthetjük a szerepét. Ekkor, és csak ekkor lehet majd egy tetszőleges gyógyszer kémiai szerkezetét előre megtervezni.

Ez az idő talán nincs is olyan messze. Az elért eredmények biztatóak, és a célt már ismerjük. A tudományos kutatás szakemberei addig sem pihennek. Számukra mindig időszerű a mottó: INVESTIGARE NECESSE EST PRO VITA.


×